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阿莫西林和粘桿菌素配伍效果更佳

阿莫西林是半合成青霉素類(lèi)抗生素,屬繁殖期殺菌劑(I類(lèi)),是一種帶有氨基側(cè)鏈的青霉素,但比青霉素藥效強(qiáng)好幾倍,能阻礙細(xì)胞壁黏肽的合成,使細(xì)菌的細(xì)胞壁缺損,菌體膨脹裂解而死亡,主要用于革蘭氏陽(yáng)性菌和部分陰性菌的感染疾病。

    硫酸粘菌素是堿性多肽類(lèi)抗生素,主要作用于細(xì)菌細(xì)胞膜、防治敏感菌的感染和促進(jìn)畜禽生長(zhǎng),屬于靜止期殺菌劑(II類(lèi));同時(shí),硫酸粘菌素亦能影響核質(zhì)和核糖體的功能,使細(xì)菌對(duì)其不易產(chǎn)生耐藥性,且與其他抗生素?zé)o交叉耐藥現(xiàn)象,是當(dāng)前國(guó)際上用來(lái)防治革蘭氏陰性菌引起的腸道疾病效果最明顯的生物類(lèi)獸藥。
    阿莫西林與硫酸粘菌素配合使用的優(yōu)點(diǎn):
    1.從抗菌機(jī)制上分析,可配合使用。兩藥均是防治豬和雞腸道細(xì)菌感染的常用藥物,分別屬于繁殖期殺菌劑(I類(lèi))和靜止期殺菌劑(II類(lèi)),對(duì)細(xì)菌細(xì)胞起破壞作用,可以互相協(xié)作,促使其抗菌作用明顯提高。
    2.從抗菌效果和給藥劑量分析,可配合使用。兩藥聯(lián)用,既可很好利用單藥的抗菌作用,又發(fā)揮了兩藥聯(lián)用的協(xié)同抗菌優(yōu)勢(shì),可擴(kuò)大抗菌譜,有效防治畜禽混合感染或繼發(fā)感染,并可減少給藥劑量和耐藥株的產(chǎn)生。
    3.從二者的化學(xué)結(jié)構(gòu)分析,可配合使用。
    (1)聯(lián)合用藥利于硫酸粘菌素分子結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定,當(dāng)二者同時(shí)共存于體系中時(shí),硫酸粘菌素的-NH2會(huì)與阿莫西林的-COOH結(jié)合,從而保護(hù)硫酸粘菌素分子,使-NH2部分不易于被氧化;待結(jié)合體進(jìn)入胃液后,-NH2重新分離出來(lái)或者形成-NH3+的形式而發(fā)揮其分子原型的抗真菌作用;如果單獨(dú)使用,硫酸粘菌素分子中的-NH2部分容易被氧化,導(dǎo)致分子失去藥效。
    (2)聯(lián)合用藥利于阿莫西林分子結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定:阿莫西林與酸、堿、羥胺或某些金屬離子(銅離子,鉛離子,汞離子或銀離子)作用時(shí),易于發(fā)生分子重排或水解,失去藥效。而硫酸粘菌素的分子為多胺結(jié)構(gòu),是負(fù)電子分子,可能螯合上述金屬離子,從而減少或杜絕因單獨(dú)使用阿莫西林與金屬離子螯合的弊端,使阿莫西林最大程度地發(fā)揮藥效。
    因此,阿莫西林和粘桿菌素不但能配伍,而且可以起到1+1>2的效果。
    為了克服阿莫西林或硫酸粘菌素單方制劑的缺點(diǎn),上海恒豐強(qiáng)動(dòng)物藥業(yè)有限公司通過(guò)特殊的藥物制劑工藝,將阿莫西林的-COOH基團(tuán)與硫酸粘菌素-NH2基團(tuán)有機(jī)地結(jié)合在一起,不是簡(jiǎn)單的混合,所得的復(fù)方藥物制劑具有如下優(yōu)點(diǎn):一是穩(wěn)定性好;二是抗菌廣譜(如革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌混合感染);三是復(fù)方制劑的藥效比將二者簡(jiǎn)單混合的藥效強(qiáng)(除了相加作用,部分顯示呈協(xié)同的所占比例約為80%),因此,本復(fù)方藥物制劑在使用時(shí)可以減小用藥量,方便易用。
    因此,公司經(jīng)過(guò)多年研究并參考國(guó)內(nèi)外信息和數(shù)據(jù),將阿莫西林與硫酸粘菌素制成了復(fù)方藥物制劑。一系列實(shí)驗(yàn)結(jié)果及數(shù)據(jù)顯示,此復(fù)方制劑達(dá)到了歐盟同類(lèi)產(chǎn)品標(biāo)準(zhǔn),并于今年首次在國(guó)內(nèi)進(jìn)行生產(chǎn)及投入市場(chǎng)使用。

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